甲苯咪唑是一种广谱抗寄生虫药，主要用于治疗多种肠道蠕虫感染。其作用机制是通过抑制寄生虫细胞微管的合成，干扰其能量代谢，导致虫体死亡。临床上常用于治疗蛔虫、钩虫、鞭虫、蛲虫、绦虫等感染。此外，近年来一些研究也在探索其潜在的抗癌作用，发现甲苯咪唑可能通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制微管聚合和干扰肿瘤细胞分裂而展现出一定的抗肿瘤活性，与芬苯达唑作用类似，对乳腺癌、卵巢癌、脑瘤等显示一定抑制作用。
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